生产单位：海南海药股份有限公司

招商区域：全国区域代理

产品类别：西药产品

产品小类： 抗感染药

规格：

头孢唑肟最早是由日本藤泽药品研究所开发的新型第三代头孢菌素，具有广谱、耐酶、高效与低毒等优点，临床疗效好，副作用少.属第三代头孢菌素，具广谱抗菌作用，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌产生的广谱(内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）稳定.本品对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对本品敏感性差.头孢唑肟对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用.本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用较第一、第二代头孢菌素为差，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌属对本品耐药，各种链球菌对本品均高度敏感.消化球菌、消化链球菌和部分拟杆菌属等厌氧菌对本品多呈敏感，艰难梭菌对本品耐药.本品作用机制为本品通过抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成而达到杀菌作用
１.作用机理：本品为第三代头孢类抗生素，与头孢类抗生素母核相同，而其头孢烯母核７位不同的侧链影响该药抗菌作用、组织分布、有效性、安全性.７位上的氨基噻唑甲氧亚氨基团增加了对质粒和染色体诱导的β-内酰胺酶的稳定性，对PBP有有高度亲和力，同时还显示了广谱抗菌活力；结构中的氨基噻唑环扩大了其对革兰氏阴性菌的抗菌谱，如大肠杆菌、变形杆菌、沙雷氏菌的作用；连接在肟基上的甲基对革兰氏阳性菌和阴性菌的体外抗菌活性起到良好的均衡作用.本品的作用机制与其它头孢类抗菌素相似，能抑制胞壁粘肽合成酶，即能结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解.除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性.哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小.
2.抗菌活性：头孢唑肟对肠杆菌（包括β-内酰胺酶菌株，对头孢唑林、羧苄西林、氨基苷类耐药菌株）有强抗菌活性.90%以上的大肠杆菌、异型柠檬酸细菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属和肺炎克雷伯菌受检菌株对2μg/ml的头孢唑肟敏感.12μg/ml及其稍低浓度的头孢唑肟可抑制90%变形杆菌和摩氏根菌株的生长.头孢唑肟最突出的特点是对克雷伯菌属具有较强活性，MIC为0.1μg/ml以下，对粘质沙雷菌株有强的抑制作用，MIC90为0.05～8μg/ml.
对肠杆菌的活性头孢唑肟超过头孢唑曲松和拉氧头孢；对钝化氨基糖苷类细菌酶株的作用，头孢唑肟超过其它第三代头孢菌素；对不动杆菌属的某些不发酵菌种的活性，头孢唑肟超过头孢噻肟、头孢哌酮和拉氧头孢.本品对大多数需氧和厌氧菌均有抗菌活性，因而在临床上具有很重要的应用价值.
3．药代动力学特点：头孢唑肟为非口服类头孢菌素，肌肉注射后吸收迅速，且生物利用度很高.单次剂量为1g的血药浓度，肌注为35～41μg/ml，静滴为50～60μg/ml.T1/2值，肌注为1.1～2.2h,静注为2～2.3h.本品在组织和体液中分布良好，特别是在肾、前列腺、胆汁、胆囊和腹水中分布可达很高浓度.本品可通过血脑屏障.以生物活性型自肾排泄，在24小时排泄率为100%.
4．临床使用情况：①头孢唑肟临床用于治疗成人和小儿种类感染，患者耐受性良好，疗效高.②由于胃或十二指肠、肝、胆和胰手术的外科患者，预防性应用头孢唑肟，83.3%患者取得良好疗效.头孢唑肟对重症化脓性感染（弥漫性腹膜炎、膈下脓肿和脓肿性肺炎等）疗效不好，最后不得不施行第二次手术治疗.③单用头胞唑肟治疗皮肤和软组织感染，显示出很高疗效.剂量为1.0～2.0g/d,bid，很快使中毒症状消失，创面脓性和坏死组织净化，肉芽生成.④用头胞唑肟治疗成人急性肺炎和慢性支气管炎恶化，93%~100%患者迅速取得疗效；在胸外科用此药作为综合疗法的组成部分治疗重症肺和胸膜疾病也取得良好毅然决然.⑤在泌尿科临床上，头胞唑肟用于治疗急性和慢性尿路感染的临床疗效为88.3%，细菌学疗效为80.2%.⑥在妇科小范围手术，术后24h内短程使用头孢唑肟后，无一例发生术后化脓并发症，治疗生使用头孢唑肟7～10d，67.9%患者取得良好疗效，即病菌自创面消除，未发生术后化脓性并发症.⑦小儿各种急、慢性呼吸道感染—炎症性疾病，使用头孢唑肟后95%患者取得良好疗效.⑧临床观察结果显示，第三代头孢菌素头孢唑肟适用于防治成人和小儿各种类型的感染-炎症性疾病，疗效高，患者耐受性好，具有良好的药代动力学特点.

具有一定经济实力,有自己的临床网络.

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