更昔洛韦注射液
批准文号：20051935
生产单位：亚宝药业
剂 型：针剂
规 格：10ml:0.5g×1支
成 分：★目前最广谱的抗DNA病毒的药物.★通过两种方式抑制病毒复制，不易产生耐药性，并且对耐阿昔洛韦、膦甲酸钠等的 病毒株依然有良好的作用.★治疗人体巨细胞病毒感染和巨细胞病毒病的首选药物.★显著降低免疫损伤者和器官移植受者致死性巨细胞病毒感染或巨细胞病毒病的发生率. ★具有良好的安全性和耐受性，对人体正常细胞毒性极低. ★临床应用科室广泛，使用方便，刺激性小.★国家医保乙类产品. ★治疗和预防巨细胞病毒引起的疾病.★应用于预防和治疗免疫损害患者的CMV感染.★EB病毒，人疱疹病毒6型，单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ，水痘-带状疱疹病毒感染所致各类疾病.★抗肿瘤效果显著，对K562细胞具有诱导分化的作用.★临床用于乙型肝炎的治疗.
用法用量： 【用法用量】
（一）对于肾功能正常者：
1、治疗CMV视网膜炎的标准剂量：
1）初次剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14—21天.
2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上.
2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病：
1）初次剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用7—14天.
2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上.
（二）特殊用药指导
1、肾功能不全者：
对于肾功能不全患者，参照下表推荐剂量和用药间隔的调整：
肌酐清除率*
（ml/min）
初始剂量
（mg/kg）
用药间隔
（小时）
维持剂量
（mg/kg）
用药间隔
（小时）
≥70
5.0
12
5.0
24
50-69
2.5
12
2.5
24
25-49
2.5
24
1.25
24
10-24
1.25
24
0.625
24
〈10
1.25
每周3次，在血液透析后
0.625
每周3次，在血液透析后
*肌酐清除率可根据以下给出的公式与血清肌酐相关联
接受血液透析的患者剂量不可超过1.25mg/kg，每周3次，在血液透析后进行.本品需在血液透析完成后短时间内给药，因为血液透析可减少大约50%的血浆浓度.
（140－年龄[岁]）（体重[Kg]）
肌酐清除率（男性）=―――――――――――――――――――――――――
72(血清肌酐[mg/dl])
肌酐清除率（女性）=0.85×男性值
由于对肾功能不全病人推荐使用调整剂量，其血清肌酐或肌酐清除率水平应密切监控.
2、患者的监测：由于接受更昔洛韦的患者发生粒细胞减少症，贫血和血小板减少症的频率高（见不良事件），建议经常进行全血细胞计数和血小板计数，特别是以前使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现血细胞减少者，或治疗开始时中性粒细胞计数小于1000个/µl者.
3、减量：肾功能不全患者需减低剂量.对于出现中性粒细胞减少、贫血和/或血小板减少的患者考虑减量（见不良事件）.更昔洛韦不可用于严重中性粒细胞减少（ANC小于500个/µl）或严重血小板减少（血小板小于25000个/µl）的患者.
本品的配制方法：首先根据体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液将之溶解，浓度达到50mg/kg，再加入到氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液100ml静脉滴注.滴注浓度不超过10mg/ml.
注意：本品仅供静脉滴注给药，不可肌肉注射.本品使用时不可静脉快速注射或静脉推注，不可超过推荐剂量，不可超过推荐的滴注速率.
【不良反应】
据资料介绍，接受静脉滴注更昔洛韦或口服更昔洛韦治疗的病人不良反应情况如下：
1、AIDS患者
3个对照、随机、Ⅲ期比较更昔洛韦注射制剂和口服制剂对CMV视网膜炎维持治疗的临床试验已经完成.在这些试验中，有9％的患者由于不良反应提前终止了更昔洛韦和口服制剂的治疗.在1项安慰剂对照、随机、Ⅲ期试验中，由于不良事件，并发疾病发生或恶化，或化验检查异常而提前终止治疗者在更昔洛韦口服制剂组为19.5％，安慰剂组为16％.这些对照临床试验中的化验检查和不良事件部结如下：
实验室检查资料
在治疗CMV视网膜炎和预防CMV病的临床试验中化验检查异常结果
治疗CMV视网膜炎＊
预防CMV病
治疗
口服制剂＊＊3000mg/日
注射制剂＊＊＊5mg/Kg/日
口服制剂＊＊＊＊3000mg/日
安慰剂
个体数目
320
175
478
234
中性粒细胞减少症
＜500ANC／μL
18％
25％
10％
6％
500－＜749
17％
14％
16％
7％
750－＜1000
19％
26％
22％
16％
血红蛋白降低
＜6.5g/dL
2%
5%
1%
<1%
6.5-<8.0
10%
16%
5%
3%
8.0-<9.5
25%
26%
15%
16%
最大血清肌肝
≥2.5mg/dL
1%
2%
1%
2%
≥1.5-<2.5
12%
14%
19%
11%
*各治疗试验的集中数据,包括ICM1653，ICM1774，AV1034
**平均疗程＝91天，包括允许重新初始治疗期
***平均疗程＝103天，包括允许重新初始治疗期
§预防试验的数据，ICM1654
****更昔洛韦平均疗程：269天
安慰剂平均疗程＝240
不良事件：下表显示了在3个接受更昔洛韦注射剂和口服制剂的对照临床试验和一个使用更昔洛韦口服制剂与安慰剂对照预防CMV病的临床试验中，报告率大于或等于5％的不良反应.
在3个比较更昔洛韦注射剂和口服制剂对CMV视网膜炎维持治疗的随机试验和一个Ⅲ期随机试验比较更昔洛韦口服制剂与安慰剂预防CMV病的临床试验中报告率≥5％的不良反应.
维持治疗试验
预防试验
身体系统
不良事件
口服制剂(n=326)
注射制剂
(n=179)
口服制剂
(n=478)
注射制剂
(n=234)
全身反应
发热
38%
48%
35%
33%
感染
9%
13%
8%
4%
寒战
7%
10%
7%
4%
脓毒血症
4%
15%
3%
2%
消化系统
腹泻
41%
44%
48%
42%
食欲减退
15%
14%
19%
16%
呕吐
13%
13%
14%
11%
血液与淋巴系统
白细胞减少
29%
41%
17%
9%
贫血
19%
25%
9%
7%
血小板减少
6%
6%
3%
1%
神经系统
神经病变
8%
9%
21%
15%
其他
出汗
11%
12%
14%
12%
瘙痒症
6%
5%
10%
9%
与导管相关反应*
总导管事件
6%
22%
-
-
导管感染
4%
9%
-
-
导管脓毒血症
1%
8%
-
-
*这些事件中，一部分了也可出现在身体其他系统
以下事件在试验中出现频率高，但其在安慰剂治疗的个体发生率相同或更高：腹痛、恶心、腹胀、肺炎、感觉异常、皮诊.
视网膜剥离：视网膜剥离在CMV视网膜炎个体接受更莫昔洛韦治疗前和初始治疗后均有发生.与更昔洛韦治疗关系尚未知.视网膜剥离发生在11％的更昔洛韦静脉治疗的患者及8％更昔洛韦口服治疗的患者.CMV视网膜炎患者应经常进行眼科检查，以监测患者视网膜的情况并发现任何其他视网膜病变.
2、器官移植受者：
有3个更昔洛韦注射制剂的对照临床试验和1个更昔洛韦口服制剂的对照临床试验评价其在器官移植受者预防CMV病.这些研究中的化验检查和不良事件总结如下：
实验室检查：下表显示观察到的粒细胞减少症（中性粒细胞减少）和血小板减少症的发生率：
对照试验一器官移植受者
注射制剂
口服制剂
心脏异位移植*
骨髓异位移植**
肝异位移植***
注射制剂
（n=76）
安慰剂
（n=73）
注射制剂
（n=57）
安慰剂
（n=55）
注射制剂
（n=150）
安慰剂
（n=154）
中性粒细胞减少症
最小ANC＜500µL
4％
3％
12％
6％
3％
1％
最小ANC500－1000µL
3％
8％
29％
17％
3％
2％
总ANC≤1000／µL
7％
11％
41％
23％
6％
3％
血小板减少症
血小板计数＜25,000/µL
3％
1％
32％
28％
0％
3％
血小板计数25,000*******==00/µL
5％
3％
25％
37％
5％
3％
总血小板≤50,000/µL
8％
4％
57％
65％
5％
6％
*试验ICM496.平均疗程＝28天
**试验ICM1570和ICM1689.平均疗程＝45天
***试验GAN040.更昔洛韦平均疗程＝82天
下表是这些对照临床试验中血清肌肝升高的发生率.
对照试验一器官移植受者
注射制剂
口服制剂
异位心脏移植
异位骨髓移植
异位骨髓移植
异位骨髓移植
ICM1496
ICM1570
ICM1689
试验040
最大血清
肌酐水平
注射制剂
(n=76)
安慰剂
(n=73)
注射制剂
(n=20)
安慰剂
(n=20)
注射制剂
(n=37)
安慰剂
(n=35)
口服制剂
(n=150)
安慰剂
(n=76)
血清肌酐
≥2.5mg/dL
18%
4%
20%
0%
0%
0%
16%
10%
血清肌酐≥1.5-<2.5mg/dL
55%
69%
50%
35%
43%
44%
39%
42%
生产单位：亚宝药业
剂 型：针剂
规 格：10ml:0.5g×1支
成 分：★目前最广谱的抗DNA病毒的药物.★通过两种方式抑制病毒复制，不易产生耐药性，并且对耐阿昔洛韦、膦甲酸钠等的 病毒株依然有良好的作用.★治疗人体巨细胞病毒感染和巨细胞病毒病的首选药物.★显著降低免疫损伤者和器官移植受者致死性巨细胞病毒感染或巨细胞病毒病的发生率. ★具有良好的安全性和耐受性，对人体正常细胞毒性极低. ★临床应用科室广泛，使用方便，刺激性小.★国家医保乙类产品. ★治疗和预防巨细胞病毒引起的疾病.★应用于预防和治疗免疫损害患者的CMV感染.★EB病毒，人疱疹病毒6型，单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ，水痘-带状疱疹病毒感染所致各类疾病.★抗肿瘤效果显著，对K562细胞具有诱导分化的作用.★临床用于乙型肝炎的治疗.
用法用量： 【用法用量】
（一）对于肾功能正常者：
1、治疗CMV视网膜炎的标准剂量：
1）初次剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用14—21天.
2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上.
2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病：
1）初次剂量：5mg/kg，每12小时一次，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上，连用7—14天.
2）维持剂量：5mg/kg，每天1次，7天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上；或者6mg/kg，每天1次，5天/周，恒定速率静脉滴注，每次滴注时间1小时以上.
（二）特殊用药指导
1、肾功能不全者：
对于肾功能不全患者，参照下表推荐剂量和用药间隔的调整：
肌酐清除率*
（ml/min）
初始剂量
（mg/kg）
用药间隔
（小时）
维持剂量
（mg/kg）
用药间隔
（小时）
≥70
5.0
12
5.0
24
50-69
2.5
12
2.5
24
25-49
2.5
24
1.25
24
10-24
1.25
24
0.625
24
〈10
1.25
每周3次，在血液透析后
0.625
每周3次，在血液透析后
*肌酐清除率可根据以下给出的公式与血清肌酐相关联
接受血液透析的患者剂量不可超过1.25mg/kg，每周3次，在血液透析后进行.本品需在血液透析完成后短时间内给药，因为血液透析可减少大约50%的血浆浓度.
（140－年龄[岁]）（体重[Kg]）
肌酐清除率（男性）=―――――――――――――――――――――――――
72(血清肌酐[mg/dl])
肌酐清除率（女性）=0.85×男性值
由于对肾功能不全病人推荐使用调整剂量，其血清肌酐或肌酐清除率水平应密切监控.
2、患者的监测：由于接受更昔洛韦的患者发生粒细胞减少症，贫血和血小板减少症的频率高（见不良事件），建议经常进行全血细胞计数和血小板计数，特别是以前使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现血细胞减少者，或治疗开始时中性粒细胞计数小于1000个/µl者.
3、减量：肾功能不全患者需减低剂量.对于出现中性粒细胞减少、贫血和/或血小板减少的患者考虑减量（见不良事件）.更昔洛韦不可用于严重中性粒细胞减少（ANC小于500个/µl）或严重血小板减少（血小板小于25000个/µl）的患者.
本品的配制方法：首先根据体重确定使用剂量，用适量注射用水或氯化钠注射液将之溶解，浓度达到50mg/kg，再加入到氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液100ml静脉滴注.滴注浓度不超过10mg/ml.
注意：本品仅供静脉滴注给药，不可肌肉注射.本品使用时不可静脉快速注射或静脉推注，不可超过推荐剂量，不可超过推荐的滴注速率.
【不良反应】
据资料介绍，接受静脉滴注更昔洛韦或口服更昔洛韦治疗的病人不良反应情况如下：
1、AIDS患者
3个对照、随机、Ⅲ期比较更昔洛韦注射制剂和口服制剂对CMV视网膜炎维持治疗的临床试验已经完成.在这些试验中，有9％的患者由于不良反应提前终止了更昔洛韦和口服制剂的治疗.在1项安慰剂对照、随机、Ⅲ期试验中，由于不良事件，并发疾病发生或恶化，或化验检查异常而提前终止治疗者在更昔洛韦口服制剂组为19.5％，安慰剂组为16％.这些对照临床试验中的化验检查和不良事件部结如下：
实验室检查资料
在治疗CMV视网膜炎和预防CMV病的临床试验中化验检查异常结果
治疗CMV视网膜炎＊
预防CMV病
治疗
口服制剂＊＊3000mg/日
注射制剂＊＊＊5mg/Kg/日
口服制剂＊＊＊＊3000mg/日
安慰剂
个体数目
320
175
478
234
中性粒细胞减少症
＜500ANC／μL
18％
25％
10％
6％
500－＜749
17％
14％
16％
7％
750－＜1000
19％
26％
22％
16％
血红蛋白降低
＜6.5g/dL
2%
5%
1%
<1%
6.5-<8.0
10%
16%
5%
3%
8.0-<9.5
25%
26%
15%
16%
最大血清肌肝
≥2.5mg/dL
1%
2%
1%
2%
≥1.5-<2.5
12%
14%
19%
11%
*各治疗试验的集中数据,包括ICM1653，ICM1774，AV1034
**平均疗程＝91天，包括允许重新初始治疗期
***平均疗程＝103天，包括允许重新初始治疗期
§预防试验的数据，ICM1654
****更昔洛韦平均疗程：269天
安慰剂平均疗程＝240
不良事件：下表显示了在3个接受更昔洛韦注射剂和口服制剂的对照临床试验和一个使用更昔洛韦口服制剂与安慰剂对照预防CMV病的临床试验中，报告率大于或等于5％的不良反应.
在3个比较更昔洛韦注射剂和口服制剂对CMV视网膜炎维持治疗的随机试验和一个Ⅲ期随机试验比较更昔洛韦口服制剂与安慰剂预防CMV病的临床试验中报告率≥5％的不良反应.
维持治疗试验
预防试验
身体系统
不良事件
口服制剂(n=326)
注射制剂
(n=179)
口服制剂
(n=478)
注射制剂
(n=234)
全身反应
发热
38%
48%
35%
33%
感染
9%
13%
8%
4%
寒战
7%
10%
7%
4%
脓毒血症
4%
15%
3%
2%
消化系统
腹泻
41%
44%
48%
42%
食欲减退
15%
14%
19%
16%
呕吐
13%
13%
14%
11%
血液与淋巴系统
白细胞减少
29%
41%
17%
9%
贫血
19%
25%
9%
7%
血小板减少
6%
6%
3%
1%
神经系统
神经病变
8%
9%
21%
15%
其他
出汗
11%
12%
14%
12%
瘙痒症
6%
5%
10%
9%
与导管相关反应*
总导管事件
6%
22%
-
-
导管感染
4%
9%
-
-
导管脓毒血症
1%
8%
-
-
*这些事件中，一部分了也可出现在身体其他系统
以下事件在试验中出现频率高，但其在安慰剂治疗的个体发生率相同或更高：腹痛、恶心、腹胀、肺炎、感觉异常、皮诊.
视网膜剥离：视网膜剥离在CMV视网膜炎个体接受更莫昔洛韦治疗前和初始治疗后均有发生.与更昔洛韦治疗关系尚未知.视网膜剥离发生在11％的更昔洛韦静脉治疗的患者及8％更昔洛韦口服治疗的患者.CMV视网膜炎患者应经常进行眼科检查，以监测患者视网膜的情况并发现任何其他视网膜病变.
2、器官移植受者：
有3个更昔洛韦注射制剂的对照临床试验和1个更昔洛韦口服制剂的对照临床试验评价其在器官移植受者预防CMV病.这些研究中的化验检查和不良事件总结如下：
实验室检查：下表显示观察到的粒细胞减少症（中性粒细胞减少）和血小板减少症的发生率：
对照试验一器官移植受者
注射制剂
口服制剂
心脏异位移植*
骨髓异位移植**
肝异位移植***
注射制剂
（n=76）
安慰剂
（n=73）
注射制剂
（n=57）
安慰剂
（n=55）
注射制剂
（n=150）
安慰剂
（n=154）
中性粒细胞减少症
最小ANC＜500µL
4％
3％
12％
6％
3％
1％
最小ANC500－1000µL
3％
8％
29％
17％
3％
2％
总ANC≤1000／µL
7％
11％
41％
23％
6％
3％
血小板减少症
血小板计数＜25,000/µL
3％
1％
32％
28％
0％
3％
血小板计数25,000*******==00/µL
5％
3％
25％
37％
5％
3％
总血小板≤50,000/µL
8％
4％
57％
65％
5％
6％
*试验ICM496.平均疗程＝28天
**试验ICM1570和ICM1689.平均疗程＝45天
***试验GAN040.更昔洛韦平均疗程＝82天
下表是这些对照临床试验中血清肌肝升高的发生率.
对照试验一器官移植受者
注射制剂
口服制剂
异位心脏移植
异位骨髓移植
异位骨髓移植
异位骨髓移植
ICM1496
ICM1570
ICM1689
试验040
最大血清
肌酐水平
注射制剂
(n=76)
安慰剂
(n=73)
注射制剂
(n=20)
安慰剂
(n=20)
注射制剂
(n=37)
安慰剂
(n=35)
口服制剂
(n=150)
安慰剂
(n=76)
血清肌酐
≥2.5mg/dL
18%
4%
20%
0%
0%
0%
16%
10%
血清肌酐≥1.5-<2.5mg/dL
55%
69%
50%
35%
43%
44%
39%
42%
| 公司名称 | 千虹医药 |
| 联 系 人 | 千虹医药 |
| 手机 | 13381365278 |
| 电话 | 010-56228779 |
| QQ号 | 3184242786 |
| 公司网址 | https://www.qhmed.com/ |
| 3184242786@qq.com |
