替加氟栓(国家医保)

用于胃肠、食道等消化道癌症.亦用于乳腺癌、原发性肝癌.
批准文号:国药准字H51023616
生产单位:成都第一制药有限公司
剂 型:栓
规 格:0.5g
成 分:替加氟
用法用量: 直肠用药.一次500mg(1粒),一日l~2次.
【药理毒理】本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用.能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低.化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7.慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制,对免疾的影响较轻微.
【药代动力学】给药后,均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度最高.本品经肝脏代谢,主要由尿及呼吸道排出,由于本品有较高的脂溶性,可通过血-脑脊液屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高.给药后24 小时内由尿中以原形排出23%,从肺经呼吸以CO2形式排出55%.
生产单位:成都第一制药有限公司
剂 型:栓
规 格:0.5g
成 分:替加氟
用法用量: 直肠用药.一次500mg(1粒),一日l~2次.
【药理毒理】本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用.能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低.化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7.慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制,对免疾的影响较轻微.
【药代动力学】给药后,均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度最高.本品经肝脏代谢,主要由尿及呼吸道排出,由于本品有较高的脂溶性,可通过血-脑脊液屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高.给药后24 小时内由尿中以原形排出23%,从肺经呼吸以CO2形式排出55%.
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