氯雷他定片
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生死之间
您也许并不知道：鼻炎是一种传染性疾病……
您也许并不知道：鼻炎是多种疾病的诱因……
您也许并不知道：每年由鼻炎导致死亡的人数高达1 7万之多!
但您一定知道呼吸一旦停止，生命将会停止……
鼻炎的危害哪些？
过敏性鼻炎反复发作或治疗不当，久而久之会变成慢性鼻炎，其病变不仅存在于鼻粘膜表层，给治疗带来一定难度，过敏性鼻炎对身体的损害以慢性鼻炎、鼻窦炎和副鼻窦炎最为严重.其临床症状主要鼻塞、打喷嚏、脓涕、呼吸不畅，常伴有头晕头痛，注意力不集中， 易疲倦、严重时会诱发眼睛神经炎、眼眶骨膜炎、骨髓炎、咽炎、扁桃体炎、气管炎等危害性极大的病症，严重时会导致大脑缺氧、休克，甚至死亡.
[药品名称]
通用名：氯雷他定片
英文名： LoratadineTablets 汉语拼音： Luleitadingpian
[性状] ：本品为白色或类白色片.
[药理毒理]
药理作用
本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状.
毒理研究
遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用.在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性.
生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg／kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低.经口给予氯雷他定剂量达24mg／kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时，对雌雄大鼠生育力无影响.大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg／kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时，未见致畸作用.
致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg／kg时，雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg／kg组雄鼠和25mg／kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加.人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确.
[药代动力学]
本品口服迅速吸收.健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰值时间(Tmax)分别为1．3h和2．5h.单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40％和15％，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响.
用药10天内，大约80％的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8．4h(3—20h)和28h(8．8—92h)，一般第5天血药浓度达稳定态，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大.
人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢，当与C丫P3A4抑制剂酮康唑同服
时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素(两者均为C丫P3A4抑制剂)或西咪替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用，血浆氯雷他定浓度增加.
[适应症]用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹.
[用法用量] 口服，成人及大于12岁的儿童每天1次，每次10mg.
[禁忌] 禁用于对本品及其所含成份过敏者.
[注意事项] 肝脏及肾功能不全者应减少用量，建议10mg，每2日服用1次.
[孕妇及哺乳期妇女用药]
妊娠期应用氯雷他定的安全性未能确定.氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎.
[儿童用药]
6岁以下儿童服用，本品的安全性及疗效目前尚未确定.
[老年患者用药]
因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生.
[药物相互作用]
临床试验中，24名健康成年人，在口服氯雷他定同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西咪替丁和酮康唑，尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度，但对心电图指数、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥，西咪替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响，氯雷他定使红霉素的血药浓度(AuCo-24h)增加15％，但并不确定这种差异的临床意义，上述结果如表2所示.
┌───────────┬──────┬──────────┐
│ │ 氯雷他定│ 脱羧乙氧氯雷他定│
├───────────┼──────┼──────────┤
│ 红霉素(500mgQ8h) │ +40％ │ +46％ │
├───────────┼──────┼──────────┤
│ 西咪替丁(300mgQID)│ +103％ │ +6％ │
├───────────┼──────┼──────────┤
│ 酮康唑(200mgQl2h) │ +307％ │ +73％ │
└───────────┴──────┴──────────┘
氯雷他定与避免药同时服用，并不增加其副作用发生率.
[药物过量]
成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡，心率失常，头痛，一旦发生以上症状，立即给予对症和支技疗法.治疗措施包括催吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐
不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品.
[规格] 10mg
[贮藏]密闭、阴凉干燥处保存.
[包装]铝塑板包装，6片／板，1板／盒.
[有效期]暂定24个月
[批准文号]国药准宇H20050009
生死之间
您也许并不知道：鼻炎是一种传染性疾病……
您也许并不知道：鼻炎是多种疾病的诱因……
您也许并不知道：每年由鼻炎导致死亡的人数高达1 7万之多!
但您一定知道呼吸一旦停止，生命将会停止……
鼻炎的危害哪些？
过敏性鼻炎反复发作或治疗不当，久而久之会变成慢性鼻炎，其病变不仅存在于鼻粘膜表层，给治疗带来一定难度，过敏性鼻炎对身体的损害以慢性鼻炎、鼻窦炎和副鼻窦炎最为严重.其临床症状主要鼻塞、打喷嚏、脓涕、呼吸不畅，常伴有头晕头痛，注意力不集中， 易疲倦、严重时会诱发眼睛神经炎、眼眶骨膜炎、骨髓炎、咽炎、扁桃体炎、气管炎等危害性极大的病症，严重时会导致大脑缺氧、休克，甚至死亡.
[药品名称]
通用名：氯雷他定片
英文名： LoratadineTablets 汉语拼音： Luleitadingpian
[性状] ：本品为白色或类白色片.
[药理毒理]
药理作用
本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状.
毒理研究
遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用.在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性.
生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg／kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低.经口给予氯雷他定剂量达24mg／kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时，对雌雄大鼠生育力无影响.大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg／kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时，未见致畸作用.
致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg／kg时，雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg／kg组雄鼠和25mg／kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加.人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确.
[药代动力学]
本品口服迅速吸收.健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰值时间(Tmax)分别为1．3h和2．5h.单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40％和15％，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响.
用药10天内，大约80％的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8．4h(3—20h)和28h(8．8—92h)，一般第5天血药浓度达稳定态，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大.
人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢，当与C丫P3A4抑制剂酮康唑同服
时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素(两者均为C丫P3A4抑制剂)或西咪替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用，血浆氯雷他定浓度增加.
[适应症]用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹.
[用法用量] 口服，成人及大于12岁的儿童每天1次，每次10mg.
[禁忌] 禁用于对本品及其所含成份过敏者.
[注意事项] 肝脏及肾功能不全者应减少用量，建议10mg，每2日服用1次.
[孕妇及哺乳期妇女用药]
妊娠期应用氯雷他定的安全性未能确定.氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎.
[儿童用药]
6岁以下儿童服用，本品的安全性及疗效目前尚未确定.
[老年患者用药]
因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生.
[药物相互作用]
临床试验中，24名健康成年人，在口服氯雷他定同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西咪替丁和酮康唑，尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度，但对心电图指数、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥，西咪替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响，氯雷他定使红霉素的血药浓度(AuCo-24h)增加15％，但并不确定这种差异的临床意义，上述结果如表2所示.
┌───────────┬──────┬──────────┐
│ │ 氯雷他定│ 脱羧乙氧氯雷他定│
├───────────┼──────┼──────────┤
│ 红霉素(500mgQ8h) │ +40％ │ +46％ │
├───────────┼──────┼──────────┤
│ 西咪替丁(300mgQID)│ +103％ │ +6％ │
├───────────┼──────┼──────────┤
│ 酮康唑(200mgQl2h) │ +307％ │ +73％ │
└───────────┴──────┴──────────┘
氯雷他定与避免药同时服用，并不增加其副作用发生率.
[药物过量]
成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡，心率失常，头痛，一旦发生以上症状，立即给予对症和支技疗法.治疗措施包括催吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐
不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品.
[规格] 10mg
[贮藏]密闭、阴凉干燥处保存.
[包装]铝塑板包装，6片／板，1板／盒.
[有效期]暂定24个月
[批准文号]国药准宇H20050009
| 公司名称 | 千虹医药 |
| 联 系 人 | 千虹医药 |
| 手机 | 13381365278 |
| 电话 | 010-56228779 |
| QQ号 | 3184242786 |
| 公司网址 | https://www.qhmed.com/ |
| 3184242786@qq.com |
