爱克辛双嘧达莫缓释胶囊

用于血栓栓塞性疾病预防和治疗.具有抗血栓形成作用.双嘧达莫抑制血小扳聚集,高浓度(50 μg/ml)可抑制血小
板释放.作用机制可能为⑴抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9
μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性.局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺
激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多.通过这一途径,血小板活化
因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制.⑵抑制
各种组织中的磷酸二酯酶(PDE).治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),
对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高.
⑶抑制血栓烷素A2(TXA2)形成, TXA2是血小板活性的强力激动剂.⑷增强内源性
PGI2的作用.
双嘧达莫对血管有扩张作用.犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0 mg/kg产生剂量
相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加.给药后24分钟
起效,作用持续约3小时.
在人观察到相同的血流动力学效应.但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌
注减少.
在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75 mg/kg (1、3.1和9.4
倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应.致突变试验的结果为阴性.
大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据.但
在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少.小鼠、大鼠和
兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据.
小鼠口服LD50为2150 mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg,在犬为350
mg/kg.
【批准文号】 国药准字H19991140
【包装规格】 25mg 12粒
【 参考价 】 25元(零售价
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