盐酸伐昔洛韦片

用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染.本品可用于阿昔洛韦的所有适应症. (屌长小疱疹服用2疗程可药到病除,市场反应好,疗效看得见)
【用法用量】口服,一次0.3g,一日2次,饭前空腹服用.带状疱疹连续服药10日.单纯性疱疹连续服药7日.
【不良反应】偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱.
【规 格】0.15g*8片,0.15g*6片,300盒/箱,零售价99.8
【药理毒理】本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用.本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%.对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞的毒性很低.大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别4.4g/kg和1.51g/kg.由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象.在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性.
【药代动力学】本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88~1.75小时.口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍.本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低.本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~ 59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%.阿昔洛韦原形为单相消除,血消除半衰期(t1/2β)为2.86±0.39小时.
【不良反应】偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱.
【规 格】0.15g*8片,0.15g*6片,300盒/箱,零售价99.8
【药理毒理】本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用.本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%.对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞的毒性很低.大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别4.4g/kg和1.51g/kg.由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象.在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性.
【药代动力学】本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88~1.75小时.口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍.本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低.本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~ 59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%.阿昔洛韦原形为单相消除,血消除半衰期(t1/2β)为2.86±0.39小时.
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